Jak działa klarytromycyna?

Klarytromycyna to półsyntetyczny antybiotyk makrolidowy, który jest pochodną erytromycyny. Jest ona używana w leczeniu różnych typów infekcji bakteryjnych i jest często przepisywana do leczenia zakażeń takich jak zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli i zakażenia skóry. Jaki jest mechanizm działania makrolidów?

Mechanizm działania antybiotyków makrolidowych

Klarytromycyna działa przeciwbakteryjnie poprzez hamowanie syntezy białka w komórkach bakteryjnych. Dokonuje tego, przyłączając się do podjednostki 50S rybosomu w komórce bakteryjnej, co prowadzi do zahamowania wzrostu bakterii. Klarytromycyna jest skuteczna przeciwko wielu różnym drobnoustrojom, zarówno w warunkach in vitro, jak i in vivo. Szczególnie skuteczna jest w zwalczaniu bakterii takich jak Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae i innych. Mówi się, że klarytromycyna jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania, czyli jest aktywna wobec wielu różnych bakterii.
Metabolit klarytromycyny, 14-hydroksyklarytromycyna, również wykazuje znaczącą aktywność przeciwbakteryjną. W zależności od szczepu klarytromycyna i 14-hydroksyklarytromycyna mogą działać addycyjnie lub synergicznie na H. influenzae.

Jaka jest farmakokinetyka klarytromycyny?

Farmakokinetyka jest nauką zajmującą się opisem losów leku w organizmie. Klarytromycyna jest dobrze i szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, a jej dostępność biologiczna wynosi około 50%. Nie stwierdza się kumulacji leku, a spożycie pokarmu bezpośrednio przed przyjęciem dawki leku zwiększa biodostępność klarytromycyny o średnio 25%. Klarytromycynę można zatem podawać z jedzeniem lub na czczo.
In vitro, klarytromycyna wiąże się z białkami ludzkiego osocza w około 70%. Procentowa ilość antybiotyku związanego z białkiem zmniejsza się, gdy jego stężenie zwiększa się, co sugeruje, że wszystkie miejsca wiązania leku mogą zostać wysycone.
W warunkach_ in vivo_ stężenie klarytromycyny we wszystkich tkankach z wyjątkiem ośrodkowego układu nerwowego jest kilkakrotnie większe niż jej stężenie we krwi. Najwyższe stężenia leku obserwuje się zazwyczaj w wątrobie i płucach.
Klarytromycyna metabolizowana jest w wątrobie i wydalana z moczem i z kałem. Okres półtrwania tej substancji to około 3 – 4 godziny.

Podsumowanie

Klarytromycyna jest skutecznym antybiotykiem makrolidowym, który działa przez hamowanie syntezy białka w komórkach bakteryjnych. Klarytromycyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego i może być podawana z jedzeniem lub na czczo. W zależności od stężenia, klarytromycyna może wiązać się z białkami osocza w różnym stopniu. Stężenie klarytromycyny w tkankach jest zazwyczaj wyższe niż w osoczu, szczególnie w wątrobie i płucach.